Inhibiittoreiden kehittäminen potentiaalisille lääkeainekohteille - ihmisen mono-ADP-ribosyylitransferaaseille

Väitöstilaisuuden tiedot

Väitöstilaisuuden päivämäärä ja aika

Väitöstilaisuuden paikka

Biokemian ja molekyylilääketieteen tiedekunnan auditorio F101 (Aapistie 7), etäyhteys: https://oulu.zoom.us/j/68257495343?pwd=eDBOMlg2dkNwbW5IMXZJTFN5b01Bdz09

Väitöksen aihe

Inhibiittoreiden kehittäminen potentiaalisille lääkeainekohteille - ihmisen mono-ADP-ribosyylitransferaaseille

Väittelijä

Filosofian maisteri Sudarshan Narasimha Murthy

Tiedekunta ja yksikkö

Oulun yliopiston tutkijakoulu, Biokemian ja molekyylilääketieteen tiedekunta, Proteiinien ja rakennebiologian tutkimusyksikkö

Oppiaine

Biokemia ja molekyylilääketiede

Vastaväittäjä

Dosentti Tiina Salminen, Åbo Akademi

Kustos

Professori Lari Lehtiö, Oulun yliopisto

Lisää tapahtuma kalenteriin

Inhibiittoreiden kehittäminen potentiaalisille lääkeainekohteille –ihmisen ADP-ribosyylitransferaaseille

Väitöstyössä kehitettiin inhibiittoreita kahdelle ihmisen ADP-ribosyylitransferaaseille, ARTD10:lle ja ARTD7:lle. Nämä ovat entsyymejä, jotka vaikuttavat solujen elintärkeisiin biokemiallisiin säätelymekanismeihin. ARTD-entsyymit ovatkin potentiaalisia kohteita lääkeaineiden kehitykselle esimerkiksi syöpää vastaan. Tutkimuksiin tarvitaan pienmolekyylejä, jotka toimivat inhibiittoreina estäen ARTD-entsyymien toiminnan.

Väitöstyössä käytettiin biokemiallisia ja rakennebiologisia menetelmiä, joiden avulla selvitettiin eri pienmolekyylien sitoutumista ARTD-entsyymeihin. Tämän pohjalta ARTD10:lle kehitettiin uusi inhibiittori, jonka sitoutumiskyky oli aiempia inhibiittoreita parempi. Kehitettyä inhibiittoria voidaan nyt käyttää tutkimustyökaluna tutkittaessa ARTD10:n toimintaa soluissa.

Väitöstyössä luotiin myös perusta selektiiviselle ARTD7-entsyymin inhibiitiolle, mikä hyödyttää tulevaisuuden jatkotutkimuksia auttaen selvittämään entsyymin aktiivisuuden vaikutusta esimerkiksi eri syöpäsoluille.
Viimeksi päivitetty: 14.9.2020